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冷冻喷雾干燥技术在难溶药物微粒化方面的应用

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【摘要】:
在冷冻喷雾干燥的冻结过程中,低温液体介质的冻结效果较好。然而,低温作业容易发生危险,低温冷却剂消耗量大(尤其是液氮),不仅会增加成本,还会对环境造成严重污染(如卤代烷烃)。因此,如何实现冷却液的循环利用,避免环境污染是一个亟待解决的问题。

近年来,随着高通量筛选在药物研发中的广泛应用,越来越多的化合物成为候选药物。其中一些候选药物具有溶解性差的缺陷,属于生物制药分类系统(BCS)中的II类药物。

根据文献报道,目前高通量筛选获得的药物中有40%难以溶于水,这种情况高达直接合成获得的药物的60%,直接影响药物在体内的溶出度和生物利用度,降低药物的疗效,极大地限制了开发和临床应用。目前,制药行业常用一些传统的方法来增加药物的溶解度,如添加助溶剂法、混合溶剂法、环糊精包合技术、微粉化、脂质体技术和固体分散技术。然而,这些传统的方法往往面临一些问题。①通过添加助溶剂可以达到增溶效果,但一些助溶剂会影响药物的吸收或稳定性,增加制剂的刺激性或毒性。②使用混合溶剂法时,要求药物具有特定的物理化学性质(例如可溶于某些有机溶剂)。③当使用环糊精包合技术时,要求药物具有适当的分子大小。④微粉化对提高生物利用度的作用不明显。⑤ 脂质体技术存在贮存稳定性差、包封率低、药物泄漏、磷脂易氧化等问题。⑥当采用固体分散技术时,制备过程中产生的热效应和机械效应将导致药物的某些有效成分降解或失效。上述技术手段是通过改变药物颗粒的晶体形态、粒径、孔隙率和比表面积来提高不容药物的溶解度和生物利用度。


在冷冻喷雾干燥的冻结过程中,低温液体介质的冻结效果较好。然而,低温作业容易发生危险,低温冷却剂消耗量大(尤其是液氮),不仅会增加成本,还会对环境造成严重污染(如卤代烷烃)。因此,如何实现冷却液的循环利用,避免环境污染是一个亟待解决的问题。


冷冻后,冷冻喷雾干燥系统将冰粉冷冻到真空冷冻干燥装置中。干燥时间长,操作复杂,工艺多,能耗高。此外,冷冻喷雾干燥不能实现自动化和大规模生产,主要是因为雾化、冷冻和干燥单元没有良好的连续性。因此,国内外研究人员都在努力改进冷冻喷雾干燥技术,如采用常压冷冻干燥代替真空冷冻干燥,以降低能耗。Merymann还证明了常压冷冻干燥的可行性。在此基础上,为了提高,干燥产品的质量,人们还采用了流化床等技术,并在一定的试验条件下取得了良好的效果。


为了提高样品质量的均匀性,我们应该从液滴的均匀性开始。喷雾器的类型会影响液滴大小的范围,因此有必要选择合适的喷雾器,通过提高内壁材料的导热系数来改善的均匀性。


虽然冷冻喷雾干燥制备的产品具有许多优良的特性,但该技术仍存在许多局限性,无法实现大规模生产。